Состав
100 мл раствора содержат
активные вещества: артикаина гидрохлорида 4 г, адреналина тартрата 1,820мг (эквивалентно адреналину 1 мг) и 0,910мг (эквивалентно адреналину 0,5 мг) для концентраций 1:100000 и 1:200000соответственно,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия метабисульфит, натрия эдетат, раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Анестетики местные. Амиды.
Артикаин в комбинации с другими препаратами
Код АТС N01BB58
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Септанест с адреналином 1/100 000, 1/200 000 при подслизистом введении в полости рта обладает высокой диффузной способностью. Связывается с белками плазмы на 95%. Биотрансформируетсяв печени. Период полувыведения – около 25 мин. Выводится в основном почками(около 60%).
Артикаин быстро гидролизуется холинэстеразами плазмы крови впервичный метаболит – артикаиновую каслоту, которая далее метаболизируется вглюкуронид артикаиновой кислоты. Артикаин проникает через плацентарный барьер ввесьма незначительном количестве; практически не определяется в грудном молоке.Артикаин и его метаболиты выводятся из организма с мочой.
Адреналин при парентеральном введении быстро разрушаетсямоноаминоксидазой и катехол-О-метилтрансферазой клеток. Период полувыведения –1-2 мин. Экскреция метаболитов осуществляется почками.
Фармакодинамика
Септанест с адреналином 1/100 000, 1/200 000 – комбинированный препарат, содержащий артикаин и адреналин, предназначен для местной анестезии в стоматологии.
Артикаин - местный анестетик амидной группы ряда тиофенов. Втканях подвергается гидролизу и освобождает основание, обладающее высокойдиффузионной способностью и проникающее через мембрану внутрь нервного волокна. Ионизируется и трансформируется в катион. Взаимодействуя с рецепторами, ингибирует вход ионов натрия в клетку нейрона в фазе деполяризации, предотвращает возникновение и проведение нервного импульса. Вследствие высокой способности связываться с белками крови артикаин характеризуется низкой системной токсичностью.
Адреналин оказывает сосудосуживающее действие, вследствие чего усиливает и пролонгирует действие артикаина. Адреналин препятствует системной абсорбции артикаина и развитию его побочных эффектов.
При инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии Септанест с адреналином 1/100 000, 1/200 000 оказывает быстрое (через 1 – 3 мин) и относительно длительное (не менее 45 мин) местноанестезирующеедействие, характеризуется надежным обезболивающим эффектом. Препарат не нарушает заживление ран, что обусловлено хорошей тканевой переносимостью. Вызывает слабую поверхностную анестезию.
Показания к применению
Инфильтрационная и проводниковая анестезия пристоматологических вмешательствах (особенно у больных с сопутствующими тяжелыми соматическими заболеваниями), в том числе при проведении следующих манипуляций:
- неосложненное удаление одного или нескольких зубов
- препарирование кариозных полостей и зубов перед протезированием
Способ применения и дозы
При неосложненном удалении зубов верхней челюсти и приотсутствии воспаления вводят в подслизистую в области переходной складки свестибулярной стороны 1,7 мл препарата (на каждый зуб). В отдельных случаях может потребоваться дополнительное введение от 1 до 1,7 мл препарата для достижения полной анестезии. В большинстве случаев нет необходимости выполнять болезненные инъекции с небной стороны.
Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо необходимо около 0,1 мл препарата на укол.
При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.
В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, так как инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,7 мл на зуб, как правило, достаточна. Если же эти путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1 - 1,7 мл препарата в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны.
В случае если не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести блокаду нижнечелюстного нерва.
Для подготовки кариозной полости или препарирования под коронку любого зуба, за исключением нижних моляров, показано введение препарата в дозе от 0,5 до 1,7мл на каждый зуб, по типу инфильтрационной анестезии с вестибулярной стороны. Точное количество зависит от желаемой глубины и продолжительности процедуры. Максимальная разовая доза составляет 7мг артикаина гидрохлорида на 1 кг массы тела. Продолжительность анестезии, в течение которой можно провести вмешательство, составляет 30-45 минут.
Максимальная разовая доза для детей старше 4 лет составляет5мг артикаина гидрохлорида на 1 кг массы тела ребенка (0,125мл раствора).
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако, возможно развитие следующих побочных явлений:
- нарушения сознания вплоть до его потери, нарушения дыхания вплоть до его остановки в зависимости от примененной дозы, мышечный тремор, непроизвольные подергивания мышц, иногда прогрессирующие вплоть до генерализованных судорог, тошнота, рвота
Редко
- помутнение в глазах, преходящая слепота, диплопия
- умеренно выраженные нарушения гемодинамики, проявляющиеся в снижении АД, тахикардии или брадикардии, угнетении сердечно–сосудистой деятельности, что в крайнем проявлении может привести к коллапсу и остановке сердца
- аллергические реакции: отек или воспаление в месте инъекции, в других областях возможно покраснение кожи, крапивница, зуд, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек различной степени выраженности(включая отек верхней и/или нижней губы, щек, голосовой щели с затруднением глотания, затруднение дыхания). Все эти явления могут прогрессировать до развития анафилактического шока.
Очень редко
- побочные явления, обусловленные действием адреналина (тахикардия, аритмия, повышение АД, головная боль)
Противопоказания
- повышенная чувствительность к артикаину, адреналину, сульфитам, а также
любому из вспомогательных компонентов препарата
- пароксизмальная тахикардия и другие тахиаритмии
- бронхиальная астма при повышенной чувствительности к сульфитам
- закрытоугольная глаукома, одновременный приемнеселективных бета-
адреноблокаторов
- тяжелая форма печеночной недостаточности (порфирия)
- внутрисосудистая инъекция
- гипертиреоз
- сопутствующее лечение с применением ингибиторов МАО или трициклических антидепрессантов
- детский возраст до 4 лет
Лекарственные взаимодействия
Гипертензивный эффект симпатомиметических аминов типа адреналина может быть усилен трициклическими антидепрессантами и ингибиторами моноаминооксидазы. Взаимодействие подобного типа описано для адреналина и норадреналина в концентрациях 1:25000 и 1:80000 соответственно. Не следует назначать препарат на фоне лечения неселективными бета-адреноблокаторами, поскольку в этом случае высок риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии. Некотровые ингаляционные средства для наркоза, такие как, галотан, могут повышать чувствительность миокарда к катехоламинам, приводя к аритмии во время применения Септонеста с адреналином 1/100000, 1/200 000.
Адреналин может снижать эффект антидиабетических препаратов.
Особые указания
Септанест с адреналином 1/100 000 и 1/200 000 содержит сульфиты, которые могут усиливать анафилактические реакции. Повышенная чувствительность к сульфитам чаще наблюдается у больных с бронхиальной астмой.
В случае если препарат применяется впервые для этогопациента необходимо проведение кожной пробы: внутри кожно вводят 0,02 мл препарата и в течение 15 мин наблюдают местную реакцию. При наличии выраженной гиперемии, зуда и других явлений не переносимости препарат не применяют.
При назначении Септанест с адреналином 1/100 000 и 1/200 000 необходимо быть крайне осторожным с больными с дефицитом холинэстеразы(вследствие вероятности пролонгирования, а иногда и усиления действия препарата).
У больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы(хроническая сердечная недостаточность, стенокардия, нарушения ритма, инфарктмиокарда в анамнезе, артериальная гипертензия, цереброваскулярные расстройства с наличием паралича в анамнезе), хроническим бронхитом, эмфиземой, сахарным диабетом, гипертиреозом, феохромоцитомой, а также при наличии выраженного беспокойства, препарат следует назначать с осторожностью, при необходимости целесообразно использование препарата, содержащего меньшее количество адреналина. Препарат должен применяться с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе эпилепсию. Поскольку местные анестетики амидного типа метаболизируются печенью, препарат должен с осторожностью использоваться при лечении пациентов с заболеваниями печени, так как повышается риск развития токсической концентрации препарата в плазме крови.
Во время лечения с использованием ингибиторов свертывания крови и агрегации случайное внутрисосудистое введение Септанест с адреналином может привести к серьезному кровотечению.
Случайное внутрисосудистое введение препарата может сопровождаться судорогами с последующим торможением деятельности центральной нервной системы или остановкой сердечно-сосудистой деятельности. При возникновении данных симптомов необходимо незамедлительное проведение реанимационных мероприятий.
Не следует применять для инъекции поврежденные картриджи. Частично использованные картриджи нельзя применять для лечения других пациентов(для исключения риска инфицирования вирусным гепатитом и другим).
Прием пищи допустим только после восстановления чувствительности. Имеется вероятность положительных результатов при проведении допинг-тестов у спортсменов.
Применение в педиатрии Препарат не рекомендуется детям младше 4 лет, из-за техники введения
Беременность и период лактации
Применение препарата возможно в период беременности. При необходимости применения препарата у кормящей матери нет необходимости прерывать грудное вскармливание, так как активные вещества не выделяются с грудным молоком в клинически значимых количествах.
Особенности влияния на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами В специальных тестах не было выявлено отчетливого влияния препарата на операторскую деятельность. Однако, в связи с тем, что предоперационное беспокойство больного и стресс, обусловленный оперативным вмешательством, могут влиять на способность управлять транспортными средствами, врач - стоматолог должен индивидуально, в каждом конкретном случае, решать вопрос о допуске пациента к управлению транспортом или работе с механизмами.
Препарат нельзя вводить внутривенно!
Нельзя проводить инъекцию в область воспаления!
Передозировка
Симптомы: головокружение, двигательное беспокойство, нарушение сознания, непроизвольные мышечные подергивания, генерализованные судороги, тахикардия, брадикардия, выраженное снижение артериального давления, шок, тяжелые нарушения кровообращения, коллапс.
Лечение: необходимо срочно прекратить инъекцию и придать пациенту горизонтальное положение. Необходим тщательный контроль показателей гемодинамики (пульс, артериальное давление) и проходимости дыхательных путей. Даже если симптомы кажутся не тяжелыми, следует подготовить все необходимое для внутривенной инфузии, и, по крайней мере, провести венепункцию. В зависимости от нарушения дыхания, следует дать кислород, провести искусственное дыхание («рот в нос») и, при необходимости, эндотрахеальную интубацию с контролируемой вентиляцией легких. Применение аналептических препаратов противопоказано.
При непроизвольных мышечных подергиваниях или генерализованных судорогах показано внутривенное введения барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Введение следует проводить медленно, под постоянным контролем показателей гемодинамики и дыхания. Одновременно следует проводить внутривенную инфузию кристаллоидных растворов через заранее установленную канюлю. Также следует дать больному кислород.
При тахикардии, брадикардии или выраженном снижении АД пациенту следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами.
При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке инъекцию препарата следует прекратить. Обеспечить больному горизонтальное положение с приподнятыми ногами, провести ингаляцию кислорода и внутривенную инфузию сбалансированных электролитных и плазмозамещающих растворов, внутривенно ввести глюкокортикоиды (250-1000 мг метилпреднизолона).
В случае угрожающего сосудистого коллапса и нарастающей брадикардии ввести внутривенно 25-100 мкг адреналина (0,25-1,0 мл с концентрацией 100 мкг/мл). Введение проводят медленно, под контролем пульса и артериального давления.
Не следует вводить более 100 мкг адреналина (1мл раствора 1раз). При введении дополнительных количеств адреналина его следует добавить кинфузионному раствору. Скорость инфузии должна коррелировать с частотой пульса и уровнем АД.
Тяжелые формы тахикардии и тахиаритмии могут быть устранены применением антиаритмических препаратов, однако, не следует использовать неселективные бета-адреноблокаторы. В некоторых случаях необходимо применение кислорода и контроль показателей гемодинамики.
При повышении артериального давления у больных с артериальной гипертонией следует применять периферические вазодилятаторы.
Форма выпуска и упаковка
По 10 картриджей упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше +25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Фирма «Септодонт» Франция, 94107, Сен-Мор-де-Фоссе, ул. Понде Кретей, 58